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注射用醋酸亮丙瑞林微球
【藥品名稱】
注射用醋酸亮丙瑞林微球
【成份】
主要組成成份：本品主要組成成份為醋酸亮丙瑞林和輔料乙交酯丙交酯共聚物（25：75）、明膠、D-甘露醇。醋酸亮丙瑞林的化學名稱：5-氧代—脯氨酰—組氨酰—色氨酰—絲氨酰—酪氨酰—D-亮氨酰—亮氨酰—L-精氨酰—N-乙基—脯氨酰胺單醋酸鹽。助懸劑主要組成成份為D-甘露醇、聚山梨酯80。
化學結構式：
分子式：C59H84N16O12·C2H4O2
分子量：1269.5
【性狀】
本品為白色或類白色顆粒或粉末。
【適應癥】
（1）子宮內膜異位
（2）子宮肌瘤。伴有月經過多、下腹痛、腰痛及貧血等子宮肌瘤，可使肌瘤縮小和/或癥狀改善
（3）前列腺癌
（4）中樞性性早熟
（5）絕經前乳腺癌（雌激素受體陽性）
【禁忌】
1.對本制劑成份、合成的LH-RH或LH-RH衍生物有過敏史者。
2.孕婦或有可能懷孕的婦女，或哺乳期婦女（見【孕婦及哺乳期婦女用藥】）
3.有性質不明的、異常的陰道出血者（有可能為惡性疾病）
【注意事項】
1.與治療適應癥相關的注意事項
在用于治療子宮肌瘤時，應注意使用本品治療子宮肌瘤并非根治療法。因此，原則上該藥應作為手術患者前的保守療法和絕經前的保守治療。在使用本藥的初期，未能觀察到對下腹痛及腰痛有作用時，應考慮適當的對癥療法。
2.與用法用量相關的注意事項
1）對用于所有適應癥的共同注意事項：
因為本品是作用持續4周的緩釋制劑，若給藥間隔超過4周，由于藥物對垂體-性腺系統的刺激作用可導致血清性激素水平再度升高，引起臨床癥狀的一過性加重。因此，必須遵守每4周1次的給藥方法。
2）對用于治療子宮內膜異位癥和子宮肌瘤的注意事項：
（1）一般在增加用藥的劑量時，有不良反應出現幾率增高的傾向。因此，在決定給藥劑量時，應注意體重和子宮肌瘤大小的程度。
（2）開始治療前要確認病人未孕，初次給藥必須從月經周期的第1—5日開始。治療期間，必須指導患者使用非激素性避孕。
（3）由于本品的雌激素降低作用可發生骨質的損失，因此，用于治療子宮內膜異位癥和子宮肌瘤時，使用本藥的時間原則上不應超過6個月（使用超過6個月的安全性尚未確立）。在必須長期用藥或再次使用時，應慎重用藥，并盡可能做骨質檢查。
3.慎重用藥
對于下述情況，應慎重使用本品：
1）對含有明膠的藥物或含有明膠的食物有過敏史者，例如出現休克和過敏性癥狀（如蕁麻疹、呼吸困難、口唇浮腫、喉頭水腫等）。但是，當過敏癥狀明顯是由明膠引起時，不應使用本藥（請參見4.“特別注意事項”）。
2）在用本藥治療子宮內膜異位癥和子宮肌瘤時，對于粘膜下肌瘤患者，其出血癥狀可能會加重（請參見4.“特別注意事項”）。
4.特別注意事項
1）對本品所有適應癥共同的特別注意事項：
本品含有精制明膠作為增加粘度的賦形劑。已有給予含有明膠的制劑后出現休克、過敏性癥狀的報告（如蕁麻疹、呼吸困難、口唇浮腫、喉頭水腫等）。因此用藥前應仔細詢問患者對明膠的過敏史，用藥后要密切觀察。
2）在用本品治療子宮內膜異位癥時的特別注意事項：
（1）使用本品時，應注意區分子宮內膜異位癥和相似的疾病（例如惡性腫瘤等）。如果在使用本藥的過程中，發現腫瘤增長或臨床癥狀未見任何改善，應停藥。
（2）在首次給藥的初期，本藥作為高活性的LH-RH衍生物對垂體-性腺系統的刺激作用可引起血清雌激素水平的一過性升高，導致臨床癥狀的一過性加重。然而，此種一過性作用通常會在繼續用藥的過程中消失。
（3）有時會出現類似圍絕經期綜合癥的抑郁狀態，故應對患者的精神狀態進行密切的觀察。
3）在使用本品治療子宮肌瘤時時特別注意事項：
（1）使用本品時，應仔細區分子宮肌瘤和相似疾病（例如惡性腫瘤等）。如果在使用本藥的過程中，發現腫瘤增長或臨床癥狀未見任何改善，應停藥。
（2）用于治療粘膜下肌瘤時，出血癥狀可能會加重，因此，應對患者的情況進行密切的臨床觀察，如發現任何異常，應采取適當的措施。另外，應告訴患者如果一旦有出血癥狀加重的情況，要及時與負責醫生聯系。
（3）在首次給藥的初期，由于本藥作為高活性的LH-RH衍生物對垂體-性腺系統的刺激作用可引起血清雌激素水平的一過性升高，導致臨床癥狀的一過性加重。然而，此種一過性作用通常會在繼續用藥的過程中消失。
（4）有時出現類似圍絕經期綜合癥的抑郁狀態，故應對患者的精神狀態進行密切的觀察（請參見【不良反應】）。
5.使用時的注意事項
1）給藥途徑
本藥只作為皮下注射用（靜脈注射可能會引起血栓形成）。
2）給藥方法
（1）請使用7號或更粗的注射針頭。
（2）皮下注射時注意下列幾點：
①注射部位應選擇上臂、腹部或臀部不同的部位。
②每次注射時應改變注射部位，不得在同一部位重復注射。
③避免注射針頭刺入血管內。
④注射后不得按摩注射部位。
（3）配制
①臨用時配制，混懸后立即使用。
②在混懸液中發現有沉積物，要輕輕振蕩使顆粒再度混懸均勻后使用，在振蕩時要避免形成泡沫。
6.其它注意事項
1）對于本藥所有適應癥須共同注意的事項
有報告稱，在大鼠的動物實驗中，以醋酸亮丙瑞林0.8、3.6、16mg/kg/4周皮下注射一次，其給藥一年，或用醋酸亮丙瑞林水溶液注射0.6、1.5、4mg/kg/日，同樣給藥兩年，發現有良性垂體腺瘤的發生。
2）對于治療子宮內膜異位癥和子宮肌瘤時的注意事項
已有因使用本品引起靜脈血栓癥及肺栓塞癥的報告。
【規格】
3.75mg每瓶（附助懸劑2ml）
【貯藏】
密封、涼暗處（避光并不超過20℃）保存。
【包裝】管制瓶，1瓶/盒。每瓶另附助懸劑一支（2ml），安瓿包裝。
【有效期】24個月。
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